大蒜注射液
本品为大蒜减压蒸馏的灭菌水溶液,每ml相当于原生药 1g;或大蒜油的灭菌水溶液,每100 ml含大蒜油 0.15 ml。 。
【原料与用量】一、大蒜(去皮) 4,000 g
制成注射液 4,000 ml
二、大蒜油 15 ml
吐温-80 150 ml
注射用水 加至 10,000 ml
【制法】1.取去皮大蒜 4,000 g,用蒸馏水洗二遍,绞碎,加适量蒸馏水,在水浴上减压蒸馏,收集蒸馏液 4,000 ml。先以单层滤纸过滤 1~2次,再经过滑石粉层的滤纸过滤1~2次,直至澄明,精滤后,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
2.先将大蒜油与吐温-80调匀,再把注射用水少量多次地加入,使全部溶解后用10%氢氧化钠调节pH至10.8~11.2(pH计测定),煮沸15分钟,待冷后放冰箱中冷藏过夜,双层滤纸过滤,再用G3垂熔玻璃漏斗精滤,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为杀菌、制霉菌药。用于治疗深部霉菌感染、急性阑尾炎、老年慢性气管炎、肺心病心衰、呼吸道感染、消化道感染、混合感染等。
【用法与用量】一般轻症每天30~60 ml,重症每天80~100 ml加入糖盐水中静脉滴注。
【注解】1.大蒜为百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的鳞茎。含挥发油约2%,多量粘液质及微量的碘。根据过去国外资料报导,油中主要成分为大蒜辣素(Alli-Cin,C6H10OS2),为一种有效成分—植物杀菌素。此成份不存在于新鲜的大蒜中,而是由大蒜中的一种无色无臭的含硫氨基酸,称为大蒜氨酸(alltin,C6H11O3NS),在破碎时经大蒜酶的作用分解产生。药理试验证明:大蒜对化脓性球菌、结核杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用,对青、链、氯、金霉素耐药的细菌对大蒜制剂敏感。
临床上目前已用于预防流感、流行性脑脊髓膜炎,治疗肺结核、百日咳、细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎、蛲虫病、钩虫病等。外用治疗阴道滴虫、急性阑尾炎、伤口化脓等。
大蒜辣素为无色油状液,具有特有的刺激性强臭,气味与大蒜相同。其性质极不稳定,于室温放置二天即成不活动性的稠液,加碱可使之失效,加热后很容易破坏,所以国外迄今尚无注射剂供临床使用。但在稀酸中较稳定。所以最好用减压蒸馏,温度控制在80℃左右,pH控制在5~6为宜。
大蒜辣素的水溶液应无色或微带淡黄色。经氧化后色泽变深,生成明显的黄色混浊。有的处方中加入亚硫酸氢钠(约0.3‰)为抗氧剂,可防止在提取及灭菌时受热失效。亚硫酸氢钠可于蒸馏结束后立即加入或预先置于收集瓶中。
我国医药工作者对大蒜中所含成分进行了化学分离,得到一种挥发油,即大蒜油(素),从气相色谱中测知含有5种化学成分。其中杀菌效果较好的一种成分,命名为大蒜新素,其结构式为:
O
↑
CH2=CH-CH2- S-S-CH2-CH=CH2
↓
O
即二烯丙基硫代磺酸酯(diallyl thiosulfonate)。其化学性质比较稳定,并已可人工合成。对白色念珠球菌、隐球菌等真菌有抑制作用,对菌痢、肠道疾病等疗效确切,副作用小。临床使用,疗效满意。
天然大蒜新素的小白鼠半数致死量,静注为 70 mg/kg,口服为600mg/kg。合成品与天然品相同。天然大蒜素未发现有过敏性,0.5 mg/ml以下无溶血现象,也未发现有慢性毒性。大蒜注射液作猴子鞘内注射实验表明,对中枢神经系统也无明显刺激现象。
2.大蒜油的提取:
①水蒸汽蒸馏:取白皮大蒜 50 kg,剥去外皮,粉碎成浆,投入反应罐内,加水约40l。夹层用 1kg蒸汽压力加热,罐内通入 0.5 kg压力的蒸汽,蒸出液通过冰盐水冷凝器冷却。经水油分离器,分出粗大蒜油(大蒜素),水份仍流入罐内,保持恒量水份平衡。约 4-5小时后,蒸馏完毕(母液可回收套用),得粗大蒜素175.0 g左右,为黄色油状物,粗品收率0.35%左右(一般总提取率为0.2%左右)。
②高真空分馏:取175g粗大蒜油(素),放置过夜,分出少量水份,投入克氏蒸馏瓶内进行减压蒸馏。用油浴加热,油浴不得超过135℃,收集85~100℃馏份,得120g左右淡黄色透明精制大蒜素,可供针剂用。
3.在减压蒸馏过程中泡沫较多,可用下列方法解决:选用适当容器,太满;蒸馏前先回流半小时,必要时可加消泡剂如十八醇、硅油等。
本品为大蒜减压蒸馏的灭菌水溶液,每ml相当于原生药 1g;或大蒜油的灭菌水溶液,每100 ml含大蒜油 0.15 ml。 。
【原料与用量】一、大蒜(去皮) 4,000 g
制成注射液 4,000 ml
二、大蒜油 15 ml
吐温-80 150 ml
注射用水 加至 10,000 ml
【制法】1.取去皮大蒜 4,000 g,用蒸馏水洗二遍,绞碎,加适量蒸馏水,在水浴上减压蒸馏,收集蒸馏液 4,000 ml。先以单层滤纸过滤 1~2次,再经过滑石粉层的滤纸过滤1~2次,直至澄明,精滤后,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
2.先将大蒜油与吐温-80调匀,再把注射用水少量多次地加入,使全部溶解后用10%氢氧化钠调节pH至10.8~11.2(pH计测定),煮沸15分钟,待冷后放冰箱中冷藏过夜,双层滤纸过滤,再用G3垂熔玻璃漏斗精滤,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为杀菌、制霉菌药。用于治疗深部霉菌感染、急性阑尾炎、老年慢性气管炎、肺心病心衰、呼吸道感染、消化道感染、混合感染等。
【用法与用量】一般轻症每天30~60 ml,重症每天80~100 ml加入糖盐水中静脉滴注。
【注解】1.大蒜为百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的鳞茎。含挥发油约2%,多量粘液质及微量的碘。根据过去国外资料报导,油中主要成分为大蒜辣素(Alli-Cin,C6H10OS2),为一种有效成分—植物杀菌素。此成份不存在于新鲜的大蒜中,而是由大蒜中的一种无色无臭的含硫氨基酸,称为大蒜氨酸(alltin,C6H11O3NS),在破碎时经大蒜酶的作用分解产生。药理试验证明:大蒜对化脓性球菌、结核杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用,对青、链、氯、金霉素耐药的细菌对大蒜制剂敏感。
临床上目前已用于预防流感、流行性脑脊髓膜炎,治疗肺结核、百日咳、细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎、蛲虫病、钩虫病等。外用治疗阴道滴虫、急性阑尾炎、伤口化脓等。
大蒜辣素为无色油状液,具有特有的刺激性强臭,气味与大蒜相同。其性质极不稳定,于室温放置二天即成不活动性的稠液,加碱可使之失效,加热后很容易破坏,所以国外迄今尚无注射剂供临床使用。但在稀酸中较稳定。所以最好用减压蒸馏,温度控制在80℃左右,pH控制在5~6为宜。
大蒜辣素的水溶液应无色或微带淡黄色。经氧化后色泽变深,生成明显的黄色混浊。有的处方中加入亚硫酸氢钠(约0.3‰)为抗氧剂,可防止在提取及灭菌时受热失效。亚硫酸氢钠可于蒸馏结束后立即加入或预先置于收集瓶中。
我国医药工作者对大蒜中所含成分进行了化学分离,得到一种挥发油,即大蒜油(素),从气相色谱中测知含有5种化学成分。其中杀菌效果较好的一种成分,命名为大蒜新素,其结构式为:
O
↑
CH2=CH-CH2- S-S-CH2-CH=CH2
↓
O
即二烯丙基硫代磺酸酯(diallyl thiosulfonate)。其化学性质比较稳定,并已可人工合成。对白色念珠球菌、隐球菌等真菌有抑制作用,对菌痢、肠道疾病等疗效确切,副作用小。临床使用,疗效满意。
天然大蒜新素的小白鼠半数致死量,静注为 70 mg/kg,口服为600mg/kg。合成品与天然品相同。天然大蒜素未发现有过敏性,0.5 mg/ml以下无溶血现象,也未发现有慢性毒性。大蒜注射液作猴子鞘内注射实验表明,对中枢神经系统也无明显刺激现象。
2.大蒜油的提取:
①水蒸汽蒸馏:取白皮大蒜 50 kg,剥去外皮,粉碎成浆,投入反应罐内,加水约40l。夹层用 1kg蒸汽压力加热,罐内通入 0.5 kg压力的蒸汽,蒸出液通过冰盐水冷凝器冷却。经水油分离器,分出粗大蒜油(大蒜素),水份仍流入罐内,保持恒量水份平衡。约 4-5小时后,蒸馏完毕(母液可回收套用),得粗大蒜素175.0 g左右,为黄色油状物,粗品收率0.35%左右(一般总提取率为0.2%左右)。
②高真空分馏:取175g粗大蒜油(素),放置过夜,分出少量水份,投入克氏蒸馏瓶内进行减压蒸馏。用油浴加热,油浴不得超过135℃,收集85~100℃馏份,得120g左右淡黄色透明精制大蒜素,可供针剂用。
3.在减压蒸馏过程中泡沫较多,可用下列方法解决:选用适当容器,太满;蒸馏前先回流半小时,必要时可加消泡剂如十八醇、硅油等。
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