天然广谱抗生素—大蒜素
雪瑷微瑕2008/11/14化学 IP:河南
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    大蒜素 Allicin;Diallyldisulfid-S-oxide;Dially disulfide
  别名:蒜辣素;二烯丙基二硫-氧[S]化合物;大蒜新素;二烯丙基二硫;
  大蒜素是以大蒜Allium Sativum L.鳞茎为原料提取的产品。
  分子式:C6H10OS2
  分子量:162.27
  CAS号:539-86-6
  性质:淡黄色油状液体。沸点80-85℃(0.2kPa),相对密度1.112(20/4℃),折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(质量)(10℃),其水溶液pH值为6.5,静置时有油状物沉淀物形成。与乙醇,乙醚及苯可互溶。对热碱不稳定,对酸稳定。由存在于百合科植物大蒜的鳞茎中,由存在的大蒜氨酸在大蒜酶作用下转化产生。也存在于葱的鳞茎中。具有强烈的大蒜臭,味辣。
  制备方法:由百合科葱属植物大蒜的鳞茎(大蒜头)提取而得。
  用途:
  农业上用作杀虫、杀菌剂,也用于饲料、食品、医药上。 作为饲料添加剂具有如下功能:(1)增加肉仔鸡、甲鱼的风味。在鸡或甲鱼的饲料中加入大蒜素,可使鸡肉、甲鱼的香味变得更浓。(2)提高动物成活率。大蒜有解、杀菌、防病、治病的作用,在鸡、鸽子等动物中饲料中添加0.1%得大蒜素,可提高成活率5%~15%。(3)增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动,刺激食欲及促进消化的作用,在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂,可增强饲料的适口性。
  抗菌作用:大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖,对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。
  大蒜素
  英 文:Allicin
  别 名:大蒜新素
  化学名:二烯丙基三硫醚(CH3-CH=CH-S-S-S-CH=CH-CH3)
  提取来源:由百合科葱属植物大蒜的鳞茎(大蒜头)提取而得
  性 质:黄色液体,具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味,不耐热,对碱不稳定但对酸较稳定,难溶于水,可与乙醇、乙醚和苯等混合。
  CAS: 539-86-6
  EINECS 登录号: 208-727-7
  分 子 式:C6H10S3
  分 子 量:178
  药理作用:有多种生物活性,被誉为天然广谱抗生素,有抗真菌、抗细菌、降血酯、降血压、防治动脉粥样硬化等心血管疾病的作用,并具有良好的抗癌,防癌的作用。临床应用于肺部和消化道的真菌感染、隐球菌性脑膜炎、急慢性菌痢和肠炎、百日咳,以及肺结核等。并有降低血胆固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。
  包装说明:毫升级,克级,公斤级
  保 质 期:2年
  保 存: 阴凉干燥,避光环境密封保存
  用途[s:2]补充)1.抗霉菌作用.可替代防霉剂.
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来自:数理化 / 化学
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~~空空如也
雪瑷微瑕 作者
16年3个月前 IP:未同步
51834
大蒜注射液

本品为大蒜减压蒸馏的灭菌水溶液,每ml相当于原生药 1g;或大蒜油的灭菌水溶液,每100 ml含大蒜油 0.15 ml。 。
    【原料与用量】一、大蒜(去皮)       4,000 g
                  制成注射液            4,000 ml
                  二、大蒜油               15 ml
                  吐温-80                 150 ml
                  注射用水  加至      10,000 ml

    【制法】1.取去皮大蒜 4,000 g,用蒸馏水洗二遍,绞碎,加适量蒸馏水,在水浴上减压蒸馏,收集蒸馏液 4,000 ml。先以单层滤纸过滤 1~2次,再经过滑石粉层的滤纸过滤1~2次,直至澄明,精滤后,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
    2.先将大蒜油与吐温-80调匀,再把注射用水少量多次地加入,使全部溶解后用10%氢氧化钠调节pH至10.8~11.2(pH计测定),煮沸15分钟,待冷后放冰箱中冷藏过夜,双层滤纸过滤,再用G3垂熔玻璃漏斗精滤,分装,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

    【作用与用途】本品为杀菌、制霉菌药。用于治疗深部霉菌感染、急性阑尾炎、老年慢性气管炎、肺心病心衰、呼吸道感染、消化道感染、混合感染等。

    【用法与用量】一般轻症每天30~60 ml,重症每天80~100 ml加入糖盐水中静脉滴注。

【注解】1.大蒜为百合科葱属植物蒜(Allium  Sativum L.)的鳞茎。含挥发油约2%,多量粘液质及微量的碘。根据过去国外资料报导,油中主要成分为大蒜辣素(Alli-Cin,C6H10OS2),为一种有效成分—植物杀菌素。此成份不存在于新鲜的大蒜中,而是由大蒜中的一种无色无臭的含硫氨基酸,称为大蒜氨酸(alltin,C6H11O3NS),在破碎时经大蒜酶的作用分解产生。药理试验证明:大蒜对化脓性球菌、结核杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用,对青、链、氯、金霉素耐药的细菌对大蒜制剂敏感。
临床上目前已用于预防流感、流行性脑脊髓膜炎,治疗肺结核、百日咳、细菌性痢疾、阿米巴痢疾、肠炎、蛲虫病、钩虫病等。外用治疗阴道滴虫、急性阑尾炎、伤口化脓等。
    大蒜辣素为无色油状液,具有特有的刺激性强臭,气味与大蒜相同。其性质极不稳定,于室温放置二天即成不活动性的稠液,加碱可使之失效,加热后很容易破坏,所以国外迄今尚无注射剂供临床使用。但在稀酸中较稳定。所以最好用减压蒸馏,温度控制在80℃左右,pH控制在5~6为宜。
    大蒜辣素的水溶液应无色或微带淡黄色。经氧化后色泽变深,生成明显的黄色混浊。有的处方中加入亚硫酸氢钠(约0.3‰)为抗氧剂,可防止在提取及灭菌时受热失效。亚硫酸氢钠可于蒸馏结束后立即加入或预先置于收集瓶中。
    我国医药工作者对大蒜中所含成分进行了化学分离,得到一种挥发油,即大蒜油(素),从气相色谱中测知含有5种化学成分。其中杀菌效果较好的一种成分,命名为大蒜新素,其结构式为:

                               O

                               ↑

CH2=CH-CH2-  S-S-CH2-CH=CH2

                               ↓  

                               O

即二烯丙基硫代磺酸酯(diallyl thiosulfonate)。其化学性质比较稳定,并已可人工合成。对白色念珠球菌、隐球菌等真菌有抑制作用,对菌痢、肠道疾病等疗效确切,副作用小。临床使用,疗效满意。

    天然大蒜新素的小白鼠半数致死量,静注为 70 mg/kg,口服为600mg/kg。合成品与天然品相同。天然大蒜素未发现有过敏性,0.5 mg/ml以下无溶血现象,也未发现有慢性毒性。大蒜注射液作猴子鞘内注射实验表明,对中枢神经系统也无明显刺激现象。

    2.大蒜油的提取:
    ①水蒸汽蒸馏:取白皮大蒜 50 kg,剥去外皮,粉碎成浆,投入反应罐内,加水约40l。夹层用 1kg蒸汽压力加热,罐内通入 0.5 kg压力的蒸汽,蒸出液通过冰盐水冷凝器冷却。经水油分离器,分出粗大蒜油(大蒜素),水份仍流入罐内,保持恒量水份平衡。约 4-5小时后,蒸馏完毕(母液可回收套用),得粗大蒜素175.0 g左右,为黄色油状物,粗品收率0.35%左右(一般总提取率为0.2%左右)。
    ②高真空分馏:取175g粗大蒜油(素),放置过夜,分出少量水份,投入克氏蒸馏瓶内进行减压蒸馏。用油浴加热,油浴不得超过135℃,收集85~100℃馏份,得120g左右淡黄色透明精制大蒜素,可供针剂用。
    3.在减压蒸馏过程中泡沫较多,可用下列方法解决:选用适当容器,太满;蒸馏前先回流半小时,必要时可加消泡剂如十八醇、硅油等。
+200
科创币
虎哥
2008-11-14
辛苦了!
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